Antimykotika

Allg: verschiedene Angriffspunkte der Antimykotika im Rahmen der Ergosterol-Synthese

Dos: s. bei den entsprechenden Indikationen (z. B. Onychomykose, Tinea, Pityriasis versicolor)

Etlg: - Griseofulvin

Histr: erstes systemisches Antimykotikum

Ind: ausschließlich gegen Dermatophyten fungistatisch

CV: eingeschränkte Wirksamkeit gegenüber Trichophyton mentagrophytes

Phar: griseo® 125/-500 con ct, Likuden® M 125/M 500

Appl: ausschließlich oral, vorzugsweise mit fettreichen Mahlzeiten

CV: Griseofulvin ist dem Penicillin chemisch ähnlich, Vorsicht bei Penicillinallergie

Bed: weitgehend verdrängt, da neuere Antimykotika als stärker wirksam propagiert bei kürzeren Applikationszeiten und gleichmäßiger Resorption

NW: - Cephalgien

- Transaminasen-Erhöhung, Leukopenie, Monozytose

- Triggerung einer akuten intermittierenden Porphyrie sowie eines Lupus erythematodes

Lab: Kontrolle der Blutwerte alle 2 Wochen, später alle 3 Monate

- Polyene

Ind: Hefen und Aspergillus

Aus: Natamycin (auch bei einigen Dermatophyten wirksam)

Eig: keine gastrointestinale Resorption

Stoff: - Nystatin

Eig: keine gastrointestinale Resorption

Appl: - topisch

Phar: Candio-Hermal® Creme/Mundgel/Salbe/Softpaste

- oral

Phar: Candio-Hermal® Dragees/Fertigsuspension

- Natamycin

Phar: Pimafucin® Lutsch-Tbl.

Ind: Mundsoor

- Amphotericin B

Appl: - oral

Phar: Ampho-Moronal® Lutschtabletten/Suspension/Tabletten

- i.v.

Ind: Systemmykosen durch Hefen und Schimmelpilze

Phar: AmBisome®, Amphotericin B Pulver

NW: hoch durch Toxizität der Substanz

- Azole

Ind: fungistatisch gegen

- Dermatophyten

Aus: Trichophyton mentagrophytes

- Hefen

- Schimmelpilze

Appl: teils lokal, teils systemisch

CV: keine Kombination von topischen und systemischen Azolen wegen des fehlenden Synergismus

NW: hepatotoxisch

Urs: Bindung an Cytochrom P450

Etlg: - Lokaltherapeutika (Imidazole)

Stoff: - Bifonazol

Phar: Bifon® Creme/Gel/Lsg.

- Clotrimazol

Phar: Cloderm® Lsg./Creme/Puder

KI: Clotrimazol ist kontraindiziert bei stark sporenbildenden zoophilen Erregern (Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes var. granulosum, Trichophyton verrucosum) und azolresistenten Vaginalmykosen (Candida glabrata, Candida krusei)

- Croconazol

Phar: Pilzcin® Gel/Creme

- Econazol

Phar: Epi-Pevaryl® Creme/Lotio/Puder/P.v. Lsg.

Ind: insbes. Mischinfektion mit grampositiven Bakterien

- Fenticonazol

Phar: Lomexin® Creme/Lsg./Pumpspray

Ind: insbes. Tinea corporis und Pityriasis versicolor

- Isoconazol

- Ketoconazol

Appl: lokal (und systemisch)

CV: keine Indikation für systemisches Ketoconazol bei oberflächlichen Mykosen oder Onychomykose

Urs: niedrige Spezfität für das Pilzzytochrom P450 im Vergleich zu Itraconazol und Fluconazol

KI: Erregerlücke gegenüber Microsporum species

Phar: Terzolin® Creme/Lsg.

- Miconazol

Phar: Micotar® Creme/Lsg./Mundgel, Vobamyk® Creme, Infectosoor® Mundgel, Infectosoor® Zinksalbe

- Oxiconazol

Phar: Myfungar® Creme/Lsg./Puder

Ind: insbes. Mischinfektion mit grampositiven Bakterien

- Sertaconazol

Phar: Mykosert® Creme, Zalain® Creme

Eig: fungistatisch und fungizid

Appl: nur 1x/Tag ist ausreichend

Ind: insbes. auch bei azolresistenten Candida-albicans-Stämmen und bei Trichophyton mentagrophytes

- Terconazol

- Tioconazol

Phar: Myokontral® Creme/Lotion/Puder/Spray

- Climbazol

Phar: Oliprox® Creme/Shampoo

Co: Pirocton-Olamin

- Efinaconazol

Wirk: Inhibitor der Sterol-14alpha-Demethylase

Bed: stärkere antimytkotische in vitro-Aktivität als Ciclopirox, Terbinafin, Itraconazol, Amorolfin

Lit: Skin Therapy Lett. 2014 Jan-Feb;19(1):1-4 (Kanada)

- systemische Applikation (Triazole)

Neg: Induktion von Resistenzen insbes. bei immunsupprimierten Pat.

Stoff: - Itraconazol

Ind: Dermatophyten, Hefen und Schimmelpilze

Phar: - Sempera® 100 mg, Sempera liquid® (10 mg/ml), Itraconazol AbZ® 100 mg, Itraconazol Heumann® 100 mg, Itraconazol-CT® 100 mg, Itraconazol-ratiopharm® 100 mg

- Itraisdin® 50 mg

Eig: 50 mg-Hartkapsel entspricht dank verbesserter Resorption einer 100 mg-Hartkapsel der herkömmlichen Itraconazol-Hartkapseln (Markteinführung in Deutschland ab 4/2016).

Pos: Resorption wird durch pH-Wert des Magens nicht beeinträchtigt, so dass Einnahme zusammen mit Protonenpumpenhemmern und Antacida möglich ist.

Eig: - sehr lipophil

- Resorption nimmt mit steigendem pH-Wert ab, erfordert also ein saures Milieu

- Bioverfügbarkeit nach dem Essen fast 100%

- vollständige Verstoffwechslung in der Leber

- Elimination über Galle und Urin

- Leber- und Nierenfunktionsstörungen zeigen aber keinen Einfluss auf die Elimination und auch bei älteren Pat. findet sich eine unveränderte Pharmakokinetik

- HWZ: nach Einmalgabe 20 h; nach wiederholter Gabe 30 h

WW: - Keine Kombination mit bestimmten Antihistaminika (v. a.Terfenadin) und Erythromycin wegen kardialer NW

- Orangensaft hemmt die Absorption und reduziert die Halbwertszeit

KI: Allergie, Schwangerschaft und Stillzeit, Kinder, schwere Lebererkrankungen

NW: - GI-Störungen (Erbrechen, Durchfall, abdominelle Schmerzen)

- ZNS-Störungen (Kopfschmerzen, Benommenheit, Schwindel)

- Haut (Juckreiz, Exanthem)

- passagerer und reversibler Anstieg der Leberenzyme (insbes. Transaminasen)

- nur in höherer Dosierung (500 mg/Tag): Hypokaliämie, Hypertonie

- Fluconazol

Ind: Dermatophyten, Hefen (alle Candida-Species plus Kryptokokken) und eingeschränkt Schimmelpilze

Phar: Diflucan®, Fluconazol-Stada®

Appl: oral und i.v.

Eig: - gut wasserlöslich, vollständige Elimination mit dem Urin, deshalb Dosisreduktion bei eingeschränkter Nierenfunktion

- gut liquorgängig

- praktisch keine hepatische Metabolisierung

Aus: z. B. schwere Leberzirrhose

NW: v. a. GI-Störungen

- Voriconazol

Phar: VFEND® 50 mg/-200 mg

Ind: Fluconazol-resistente, schwere Candida-Infektionen (insbes. Candida glabrata, Candida krusei, Candida guilliermondii)

- Isavuconazol

Ind: invasive Aspergillose, invasive Mukormykose

Phar: Cresemba®

- Allylamine

Ind: gut wirksam gegen Dermatophyten (inkl. Trichophyton mentagrophytes) und Schimmelpilze, eingeschränkt wirksam gegen Hefen (nur fungistatisch gegen Candida albicans, allerdings fungizid gegen Candida parapsilosis)

Stoff: - Terbinafin

Eig: - nicht abhängig von Cytochrom P450 (i. G. zu Itraconazol und Fluconazol)

- vorwiegend hepatische Metabolisierung

Phar: Lamisil® Creme/Gel/Spray/Tabletten, Amiada® Tbl.

WW: - mittelschwer: Antikoagulanzien, Ciclosporin, trizyklische Antidepressiva, Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, Antiepileptika, Tamoxifen

- geringfügig: Theophyllin (und Derivate), Opioide, Antiarrhythmika, Dextromethorphan, Rifampicin, Cholinesterase-Hemmer, Azol-Antimykotika

- Naftidin

Appl: nur topisch

Phar: Exoderin® Creme/Gel/Lösung

- 5-Fluorocytosin = Flucytosin

Def: fluoriertes Cytosin (Pyrimidin)

Ind: Systemmyykosen (insbes. von ZNS, Auge, Harntrakt) durch Hefen und Schimmelpilze

Wirk: Umwandlung in den toxischen Antimetaboliten 5-Fluorouracil durch die Pilzzelle

Eig: gut wasserlöslich

Co: grundsätzlich mit Amphotericin B kombinieren, da hierdurch synergistische Wirkung bei seltenerer Resistenzentwicklung

NW: gering

- Pyridone

Ind: wirksam gegen Dermatophyten, Hefen und Schimmelpilze

Stoff: - Ciclopirox

Wirk: fungizid und sporozid!

Phar: Batrafen® Creme/Lsg./Puder/Gel/Vaginalcreme

So: Nagel-Batrafen® Lsg.

- Pirocton-Olamin

Phar: Oliprox® Creme/Shampoo

Co: Climbazol

- Morolfine

Ind: Dermatophyten (insbes. auch bei Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum), Hefen und eingeschränkt Schimmelpilze

Stoff: Amorolfin

Phar: Amorocutan® Nagellack, Loceryl® Creme/Nagellack, Amofin® Nagellack (3 ml oder 5 ml), Amorolfin Stada® 5% Nagellack

- Thiocarbamate

Ind: Dermatophyten (inkl. Trichophyton mentagrophytes) und Malassezia furfur, keine Wirkung gegen Candida

Stoff: Tolnaftat

Phar: Tinatox® Creme/Lsg., Tonoftal® Creme/Lsg.

Bed: insges. eher Mittel der 2. Wahl

- ethanolhaltige Fuchsinlösung 0,5% NRF 11.26

- Korianderöl 6% in Unguentum leniens

Lit: Dermatology. 2013 Mar 1. [Epub ahead of print]

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Erstellt von Thomas Brinkmeier am 2019/02/02 16:09
 

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